Jean-Philippe Pin

Directeur de Recherche de classe exceptionnelle au CNRS
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  • Institut de Génomique Fonctionnelle (IGF)
  • Institut de Génomique Fonctionnelle (IGF)
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Présentation

Jean-Philippe Pin a obtenu son doctorat en biologie moléculaire en 1987 à l'université de Montpellier (France), en travaillant sur les récepteurs des acides aminés excitateurs, à une époque où le glutamate n'était pas encore pleinement accepté comme neurotransmetteur. Ses études l'ont amené à participer en 1985 à la découverte des récepteurs du glutamate couplés à la protéine G, connus sous le nom de récepteurs métabotropiques du glutamate. Depuis lors, il s'est concentré sur l'étude de ces fascinants récepteurs dimériques et multidomaines. À l'aide d'astuces et de tests innovants développés en collaboration avec la société CisBio, il a révélé tous les détails de leur mécanisme d'activation original, depuis la fermeture du domaine de liaison extracellulaire induite par l'agoniste jusqu'au mouvement relatif des deux sous-unités, conduisant à une interface dimérique spécifique de l'état actif permettant à une seule sous-unité d'activer les protéines G. Ces études ont été étendues à la plupart des récepteurs de la classe C. Ces études ont été étendues à la plupart des GPCRs de classe C, y compris la détection du calcium et le récepteur GABAB. Grâce à son laboratoire collaboratif établi en Chine, il a participé à la détermination de la structure cryo-EM de certains de ces récepteurs, et a révélé le mode original d'activation de la protéine G, différent de celui de tous les autres RCPG. Récemment, il a démontré l'existence de mGluR hétérodimériques dans le cerveau, ajoutant seize nouveaux mGluR possibles dans le cerveau. Ses études ont été consacrées au développement de molécules innovantes dans le but de décrypter le potentiel thérapeutique de ces cibles. Dans cette optique, il a été l'un des premiers à signaler l'existence d'agonistes inverses, ainsi que de modulateurs allostériques négatifs et positifs pour les mGluRs. Plus récemment, il a développé des outils originaux, notamment des ligands allostériques photoswitchables qui lui ont permis de démontrer le rôle du mGlu4 central dans la réponse à la douleur, ou des nanocorps allostériques capables d'améliorer le déficit cognitif dans un modèle murin de schizophrénie. En conclusion, au cours des dernières années, il a développé des approches innovantes pour étudier les récepteurs de la surface cellulaire, y compris les biocapteurs, les ligands photosensibles et les nanocorps en tant qu'outils pharmacologiques et agents thérapeutiques potentiels. Ses études ont débouché sur de nouveaux concepts dans le domaine des RCPG, tels que l'activation des récepteurs de surface cellulaire par des protéines intracellulaires, la régulation des RCPG par des modulateurs allostériques négatifs et positifs, le fonctionnement asymétrique des dimères de RCPG.

Domaines de recherche

Neurobiologie Biotechnologies Biochimie [q-bio.BM] Biologie moléculaire Biophysique Pharmacologie

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Publications

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A modular click ligand-directed approach to label endogenous dopamine D1 receptors in live cells

Xavier Gómez-Santacana , Marin Boutonnet , Carles Martínez-Juvés , Marta Cimadevila , Juanlo Catena et al.
Communications Chemistry, 2025, 8 (1), pp.113. ⟨10.1038/s42004-025-01504-3⟩
Article dans une revue hal-05047394 v1
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Triple Labeling Resolves a GPCR Intermediate State by Using Three-Color Single Molecule FRET

Léo Bonhomme , Ecenaz Bilgen , Caroline Clerté , Jean-Philippe Pin , Philippe Rondard et al.
Journal of the American Chemical Society, 2025, ⟨10.1021/jacs.4c18364⟩
Article dans une revue hal-05079126 v1
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Novel Inhibitory Site Revealed by XAP044 Mode of Action on the Metabotropic Glutamate 7 Receptor Venus Flytrap Domain

Nunzia Cristiano , Alexandre Cabayé , Isabelle Brabet , Ralf Glatthar , Amelie Tora et al.
Journal of Medicinal Chemistry, In press, 67 (14), pp.11662-11687. ⟨10.1021/acs.jmedchem.3c01924⟩
Article dans une revue hal-04569147 v1

Epitope Identification of an mGlu5 Receptor Nanobody Using Physics-Based Molecular Modeling and Deep Learning Techniques

Floriane Eshak , Léo Pion , Pauline Scholler , Damien Nevoltris , Patrick Chames et al.
Journal of Chemical Information and Modeling, 2024, 64 (11), pp.4436-4461. ⟨10.1021/acs.jcim.3c01620⟩
Article dans une revue hal-04723363 v1
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Specific pharmacological and Gi/o protein responses of some native GPCRs in neurons

Chanjuan Xu , Yiwei Zhou , Yuxuan Liu , Li Lin , Peng Liu et al.
Nature Communications, 2024, 15 (1), pp.1990. ⟨10.1038/s41467-024-46177-z⟩
Article dans une revue hal-04492538 v1
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TrkB receptor interacts with mGlu 2 receptor and mediates antipsychotic-like effects of mGlu 2 receptor activation in the mouse

Clémentine Eva Philibert , Candice Disdier , Pierre-André Lafon , Alexandre Bouyssou , Mathieu Oosterlaken et al.
Science Advances , 2024, 10 (4), pp.eadg1679. ⟨10.1126/sciadv.adg1679⟩
Article dans une revue hal-04429823 v1
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Design, Synthesis, Pharmacology, and In Silico Studies of (1S,2S,3S)-2-((S)-Amino(carboxy)methyl)-3-(carboxymethyl)cyclopropane-1-carboxylic Acid (LBG30300): A Picomolar Potency Subtype-Selective mGlu2 Receptor Agonist

Na Liu , Floriane Eshak , Fanny Malhaire , Isabelle Brabet , Laurent Prézeau et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67 (2), pp.1314-1326. ⟨10.1021/acs.jmedchem.3c01811⟩
Article dans une revue hal-04385775 v1
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Synthesis and pharmacological characterization of conformationally restricted 2-amino-Adipic acid analogs and carboxycyclopropyl glycines as selective metabotropic glutamate 2 receptor agonists

Markus Staudt , Na Liu , Fanny Malhaire , Yasaman Doroudian , Laurent Prézeau et al.
European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 266, pp.116157. ⟨10.1016/j.ejmech.2024.116157⟩
Article dans une revue hal-04415292 v1
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Heterodimers Revolutionize the Field of Metabotropic Glutamate Receptors

Kawthar Belkacemi , Philippe Rondard , Jean-Philippe Pin , Laurent Prézeau
Neuroscience, 2024, Online ahead of print. ⟨10.1016/j.neuroscience.2024.06.013⟩
Article dans une revue (article de synthèse) hal-04766742 v1
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Absence of calcium-sensing receptor basal activity due to inter-subunit disulfide bridges

Shumin Ma , Xueliang Yin , Jean-Philippe Pin , Philippe Rondard , Ping Yi et al.
Communications Biology, 2024, 7 (1), pp.501. ⟨10.1038/s42003-024-06189-3⟩
Article dans une revue hal-04569775 v1
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Structural basis of orientated asymmetry in a mGlu heterodimer

Weizhu Huang , Nan Jin , Jia Guo , Cangsong Shen , Chanjuan Xu et al.
Nature Communications, 2024, 15 (1), pp.10345. ⟨10.1038/s41467-024-54744-7⟩
Article dans une revue hal-04819462 v1
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Different EGF ‐induced receptor dimer conformations for signaling and internalization

Jordi Haubrich , Jurriaan Zwier , Fabienne Charrier-Savournin , Laurent Prézeau , Jean‐philippe Pin
FASEB Journal, 2024, 38 (1), pp.e23356. ⟨10.1096/fj.202301209R⟩
Article dans une revue hal-04472295 v1

Asymmetric activation of dimeric GABA B and metabotropic glutamate receptors

Lei Liu , Lin Li , Cangsong Shen , Philippe Rondard , Jean-Philippe Pin et al.
American Journal of Physiology - Cell Physiology, 2023, 325 (1), pp.C79-C89. ⟨10.1152/ajpcell.00150.2022⟩
Article dans une revue hal-04733117 v1
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Concerted conformational changes control metabotropic glutamate receptor activity

Nathalie Lecat-Guillet , Robert Quast , Hongkang Liu , Emmanuel Bourrier , Thor Møller et al.
Science Advances , 2023, 9 (22), pp.eadf1378. ⟨10.1126/sciadv.adf1378⟩
Article dans une revue hal-04121751 v1
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Targeting the Brain with Single-Domain Antibodies: Greater Potential Than Stated So Far?

Mireille Elodie Tsitokana , Pierre-André Lafon , Laurent Prézeau , Jean-Philippe Pin , Philippe Rondard
International Journal of Molecular Sciences, 2023, 24 (3), pp.2632. ⟨10.3390/ijms24032632⟩
Article dans une revue (article de synthèse) hal-03991195 v1
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Soluble amyloid-β precursor peptide does not regulate GABAB receptor activity

Pascal Dominic Rem , Vita Sereikaite , Diego Fernández-Fernández , Sebastian Reinartz , Daniel Ulrich et al.
eLife, 2023, 12, pp.e82082. ⟨10.7554/eLife.82082⟩
Article dans une revue hal-04710184 v1

Dissecting metabotropic glutamate receptor activation by single molecule FRET using minimally invasive labeling strategies

Leo Bonhomme , Robert Quast , Nathalie Lecat-Guillet , Jean-Philippe Pin , Philippe Rondard et al.
Biophysical Journal, 2023, 122 (3), pp.58a. ⟨10.1016/j.bpj.2022.11.521⟩
Article dans une revue hal-04598517 v1

The Concise Guide to PHARMACOLOGY 2023/24: G protein-coupled receptors

Stephen Alexander , Arthur Christopoulos , Anthony Davenport , Eamonn Kelly , Alistair Mathie et al.
British Journal of Pharmacology, 2023, 180 (S2), pp.S23-S144. ⟨10.1111/bph.16177⟩
Article dans une revue hal-04858591 v1
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Structural basis of the activation of metabotropic glutamate receptor 3

Wei Fang , Fan Yang , Chanjuan Xu , Shenglong Ling , Li Lin et al.
Cell Research, 2022, 32 (7), pp.695-698. ⟨10.1038/s41422-022-00623-z⟩
Article dans une revue hal-03603715 v1
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Nanobody-based sensors reveal a high proportion of mGlu heterodimers in the brain

Jiyong Meng , Chanjuan Xu , Pierre-André Lafon , Salomé Roux , Michaël Mathieu et al.
Nature Chemical Biology, 2022, 18, pp.894-903. ⟨10.1038/s41589-022-01050-2⟩
Article dans une revue hal-03699580 v1
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Biased signaling due to oligomerization of the G protein-coupled platelet-activating factor receptor

Junke Liu , Hengmin Tang , Chanjuan Xu , Shengnan Zhou , Xunying Zhu et al.
Nature Communications, 2022, 13 (1), pp.6365. ⟨10.1038/s41467-022-34056-4⟩
Article dans une revue hal-03837051 v1
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SGIP1 modulates kinetics and interactions of the cannabinoid receptor 1 and G protein‐coupled receptor kinase 3 signalosome

Matej Gazdarica , Judith Noda , Oleh Durydivka , Vendula Novosadova , Ken Mackie et al.
Journal of Neurochemistry, 2022, 160 (6), pp.625-642. ⟨10.1111/jnc.15569⟩
Article dans une revue hal-03761588 v1
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Metabotropic glutamate receptor orthosteric ligands and their binding sites

Francine Acher , Alexandre Cabayé , Floriane Eshak , Anne Goupil-Lamy , Jean-Philippe Pin
Neuropharmacology, 2022, 204, pp.108886. ⟨10.1016/j.neuropharm.2021.108886⟩
Article dans une revue hal-04712201 v1
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Chronic sodium bromide treatment relieves autistic-like behavioral deficits in three mouse models of autism

Cécile Derieux , Audrey Léauté , Agathe Brugoux , Déborah Jaccaz , Claire Terrier et al.
Neuropsychopharmacology, 2022, 47 (9), pp.1680-1692. ⟨10.1038/s41386-022-01317-1⟩
Article dans une revue hal-03647444 v1

( S )-2-Mercaptohistidine: A First Selective Orthosteric GluK3 Antagonist

Christian Poulie , Younes Larsen , Cindie Leteneur , Gaël Barthet , Walden Bjørn-Yoshimoto et al.
ACS Chemical Neuroscience, 2022, 13 (10), pp.1580-1587. ⟨10.1021/acschemneuro.2c00162⟩
Article dans une revue hal-03659473 v1

THE CONCISE GUIDE TO PHARMACOLOGY 2021/22: G protein‐coupled receptors

Stephen Alexander , Arthur Christopoulos , Anthony Davenport , Eamonn Kelly , Alistair Mathie et al.
British Journal of Pharmacology, 2021, 178 (S1), pp.e0243333. ⟨10.1111/bph.15538⟩
Article dans une revue hal-03875300 v1
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Structural basis of GABAB receptor–Gi protein coupling

Cangsong Shen , Chunyou Mao , Chanjuan Xu , Nan Jin , Huibing Zhang et al.
Nature, 2021, 594 (7864), pp.594-598. ⟨10.1038/s41586-021-03507-1⟩
Article dans une revue hal-03218736 v1
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A nanobody activating metabotropic glutamate receptor 4 discriminates between homo- and heterodimers

Jordi Haubrich , Joan Font , Robert Quast , Anne Goupil-Lamy , Pauline Scholler et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 2021, 118 (33), pp.e2105848118. ⟨10.1073/pnas.2105848118⟩
Article dans une revue hal-03322348 v1
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The GABA B receptor mediates neuroprotection by coupling to G 13

Yunyun Wang , Siyu Gai , Wenhua Zhang , Xuetao Huang , Shumin Ma et al.
Science Signaling, 2021, 14 (705), pp.eaaz4112. ⟨10.1126/scisignal.aaz4112⟩
Article dans une revue hal-03394399 v1
Image document

G protein‐coupled receptors can control the Hippo/YAP pathway through Gq signaling

Diana Zindel , Patrick Mensat , Claire Vol , Zeinab Homayed , Fabienne Charrier‐savournin et al.
FASEB Journal, 2021, 35 (7), pp.e21668. ⟨10.1096/fj.202002159R⟩
Article dans une revue hal-03263933 v1
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Allosteric ligands control the activation of a class C GPCR heterodimer by acting at the transmembrane interface

Lei Liu , Zhiran Fan , Xavier Rovira , Li Xue , Salomé Roux et al.
eLife, 2021, 10, pp.e70188. ⟨10.7554/eLife.70188⟩
Article dans une revue hal-03738955 v1
Image document

Allosteric modulators enhance agonist efficacy by increasing the residence time of a GPCR in the active state

Anne-Marinette Cao , Robert B Quast , Fataneh Fatemi , Philippe Rondard , Jean-Philippe Pin et al.
Nature Communications, 2021, 12 (1), pp.5426. ⟨10.1038/s41467-021-25620-5⟩
Article dans une revue hal-03352901 v2
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Structures of human mGlu2 and mGlu7 homo- and heterodimers

Juan Du , Dejian Wang , Hongcheng Fan , Chanjuan Xu , Linhua Tai et al.
Nature, 2021, 594 (7864), pp.589-593. ⟨10.1038/s41586-021-03641-w⟩
Article dans une revue hal-03269110 v1
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GABAB1e promotes the malignancy of human cancer cells by targeting the tyrosine phosphatase PTPN12

Bo Wei , Yini Zhu , Peng Yang , Yong Han , Suyun Wang et al.
iScience, 2021, 24 (11), pp.103311. ⟨10.1016/j.isci.2021.103311⟩
Article dans une revue hal-03432362 v1
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Agonists and allosteric modulators promote signaling from different metabotropic glutamate receptor 5 conformations

Chady Nasrallah , Giuseppe Cannone , Julie Briot , Karine Rottier , Alice Berizzi et al.
Cell Reports, 2021, 36 (9), pp.109648. ⟨10.1016/j.celrep.2021.109648⟩
Article dans une revue hal-03340751 v1
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Illuminating the allosteric modulation of the calcium-sensing receptor

Hongkang Liu , Ping Yi , Wenjing Zhao , Yuling Wu , Francine Acher et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 2020, 117 (35), pp.21711-21722. ⟨10.1073/pnas.1922231117⟩
Article dans une revue hal-02933760 v1
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Structural basis of metabotropic GABA receptor activation

Hamidreza Shaye , Andrii Ishchenko , Jordy Homing Lam , Gye Won Han , Li Xue et al.
Nature, 2020, 584 (7820), pp.298-303. ⟨10.1038/s41586-020-2408-4⟩
Article dans une revue hal-03065675 v1
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D1-mGlu5 heteromers mediate noncanonical dopamine signaling in Parkinson’s disease

Irene Sebastianutto , Elise Goyet , Laura Andreoli , Joan Font-Ingles , David Moreno-Delgado et al.
Journal of Clinical Investigation, 2020, 130 (3), pp.1168 - 1184. ⟨10.1172/JCI126361⟩
Article dans une revue hal-02476033 v1
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Structural basis for distinct quality control mechanisms of Drosophila and mammalian GABAB receptor

Shenglan Zhang , Li Xue , Xuehui Liu , Xuejun Cai Zhang , Rui Zhou et al.
FASEB Journal, 2020, 34 (12), pp.16348-16363. ⟨10.1096/fj.202001355RR⟩
Article dans une revue hal-03065658 v1
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Rearrangement of the transmembrane domain interfaces associated with the activation 1 of a GPCR hetero-oligomer 2 3

Li Xue , Qian Sun , Han Zhao , Xavier Rovira , Siyu Gai et al.
Nature Communications, 2019, 10 (1), pp.2765. ⟨10.1038/s41467-019-10834-5⟩
Article dans une revue hal-02398123 v1
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Infiltrating Myeloid Cells Drive Osteosarcoma Progression via GRM4 Regulation of IL23

Maya Kansara , Kristian Thomson , Puiyi Pang , Aurélie Dutour , Lisa Mirabello et al.
Cancer Discovery, 2019, 9 (11), pp.1511-1519. ⟨10.1158/2159-8290.CD-19-0154⟩
Article dans une revue hal-02398127 v1
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LSP5-2157 a new inhibitor of vesicular glutamate transporters

Odile Poirel , Lauren E Mamer , Melissa A Herman , Marie Arnulf-Kempcke , Myriam Kervern et al.
Neuropharmacology, 2019, 164, pp.107902. ⟨10.1016/j.neuropharm.2019.107902⟩
Article dans une revue hal-03043497 v1
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THE CONCISE GUIDE TO PHARMACOLOGY 2019/20: G protein‐coupled receptors

Stephen Alexander , Arthur Christopoulos , Anthony P Davenport , Eamonn Kelly , Alistair Mathie et al.
British Journal of Pharmacology, 2019, 176 (S1), pp.S21-S141. ⟨10.1111/bph.14748⟩
Article dans une revue hal-02388696 v1
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Context-Dependent Signaling of CXC Chemokine Receptor 4 and Atypical Chemokine Receptor 3

Joyce Heuninck , Cristina Perpiñá Viciano , Ali Işbilir , Birgit Caspar , Davide Capoferri et al.
Molecular Pharmacology, 2019, 96 (6), pp.778-793. ⟨10.1124/mol.118.115477⟩
Article dans une revue hal-02389610 v1
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Non-classical ligand-independent regulation of Go protein by an orphan Class C GPCR

Mariana Hajj , Teresa de Vita , Claire Vol , Charlotte Renassia , Jean-Charles Bologna et al.
Molecular Pharmacology, 2019, 96 (2), pp.233-246. ⟨10.1124/mol.118.113019⟩
Article dans une revue hal-02396282 v1
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GPCR interaction as a possible way for allosteric control between receptors

Jean-Philippe Pin , Julie Kniazeff , Laurent Prézeau , Jiang-Feng Liu , Philippe Rondard
Molecular and Cellular Endocrinology, 2019, 486, pp.89-95. ⟨10.1016/j.mce.2019.02.019⟩
Article dans une revue (article de synthèse) hal-02396289 v1
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Dynamic modulation of inflammatory pain-related affective and sensory symptoms by optical control of amygdala metabotropic glutamate receptor 4

Charleine Zussy , X. Gomez-Santacana , Xavier Rovira , Dimitri de Bundel , S. Ferrazzo et al.
Molecular Psychiatry, 2018, 23 (3), pp.509-520. ⟨10.1038/mp.2016.223⟩
Article dans une revue hal-02073218 v1
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Direct coupling of detergent purified human mGlu5 receptor to the heterotrimeric G proteins Gq and Gs

Chady Nasrallah , Karine Rottier , Romain Marcellin , Vincent Compan , J. Font et al.
Scientific Reports, 2018, 8 (1), pp.4407. ⟨10.1038/s41598-018-22729-4⟩
Article dans une revue hal-02073194 v1
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Inhibition of neuronal FLT3 receptor tyrosine kinase alleviates peripheral neuropathic pain in mice

Cyril Rivat , Chamroeun Sar , Ilana Mechaly , J.P. Leyris , Lucie Diouloufet et al.
Nature Communications, 2018, 9 (1), pp.1042. ⟨10.1038/s41467-018-03496-2⟩
Article dans une revue hal-02158159 v1
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Allosteric interactions between GABA B1 subunits control orthosteric binding sites occupancy within GABA B oligomers

Gregory D Stewart , Laetitia Comps-Agrar , Lenea Blanc Nørskov-Lauritsen , Jean-Philippe Pin , Julie Kniazeff
Neuropharmacology, 2018, 136, pp.92-101. ⟨10.1016/j.neuropharm.2017.12.042⟩
Article dans une revue hal-02398132 v1

Increased Potency and Selectivity for Group III Metabotropic Glutamate Receptor Agonists Binding at Dual sites

Chelliah Selvam , Isabelle Lemasson , Isabelle Brabet , Nadia Oueslati , Berin Karaman et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 61 (5), pp.1969-1989. ⟨10.1021/acs.jmedchem.7b01438⟩
Article dans une revue hal-02018007 v1

Profiling of orthosteric and allosteric group-III metabotropic glutamate receptor ligands on various G protein-coupled receptors with Tag-lite® assays

Abderazak Belhocine , Pietro Veglianese , Candide Hounsou , Elodie Dupuis , Francine C. Acher et al.
Neuropharmacology, 2018, 140, pp.233-245. ⟨10.1016/j.neuropharm.2018.07.032⟩
Article dans une revue hal-02388698 v1
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Chloride ions stabilize the glutamate-induced active state of the metabotropic glutamate receptor 3

Amélie S. Tora , Xavier Rovira , Anne-Marinette Cao , Alexandre Cabaye , Linnea Olofsson et al.
Neuropharmacology, 2018, 140, pp.275-286. ⟨10.1016/j.neuropharm.2018.08.011⟩
Article dans une revue hal-02346230 v1
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Oligomerization of a G protein-coupled receptor in neurons controlled by its structural dynamics

Thor C Møller , Jérôme Hottin , Caroline Clerté , Jurriaan M. Zwier , Thierry Durroux et al.
Scientific Reports, 2018, 8 (1), ⟨10.1038/s41598-018-28682-6⟩
Article dans une revue hal-02398134 v1

FRET-Based Sensors Unravel Activation and Allosteric Modulation of the GABA B Receptor

Nathalie Lecat-Guillet , Carine Monnier , Xavier Rovira , Julie Kniazeff , Laurent Lamarque et al.
Cell Chemical Biology, 2017, 24 (3), pp.360-370. ⟨10.1016/j.chembiol.2017.02.011⟩
Article dans une revue hal-02072973 v1

HTS-compatible FRET-based conformational sensors clarify membrane receptor activation

Pauline Scholler , David Moreno-Delgado , Nathalie Lecat-Guillet , Etienne Doumazane , Carine Monnier et al.
Nature Chemical Biology, 2017, 13 (4), pp.372-380. ⟨10.1038/nchembio.2286⟩
Article dans une revue hal-02075211 v1
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Analysis of positive and negative allosteric modulation in metabotropic glutamate receptors 4 and 5 with a dual ligand

James Dalton , Jean-Philippe Pin , Jesús Giraldo
Scientific Reports, 2017, 7 (1), pp.4944. ⟨10.1038/s41598-017-05095-5⟩
Article dans une revue hal-02058681 v1

From the Promiscuous Asenapine to Potent Fluorescent Ligands Acting at a Series of Aminergic G-Protein-Coupled Receptors

Candide Hounsou , Corinne Baehr , Vincent Gasparik , Doria Alili , Abderazak Belhocine et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 2017, 61 (1), pp.174-188. ⟨10.1021/ACS.JMEDCHEM.7B01220⟩
Article dans une revue hal-02366277 v1
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Allosteric control of an asymmetric transduction in a G protein-coupled receptor heterodimer

Junke Liu , Zongyong Zhang , David Moreno-Delgado , James Ar Dalton , Xavier Rovira et al.
Article dans une revue hal-02073040 v1
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RgIA4 potently blocks mouse $\alpha$9$\alpha$10 nAChRs and provides long lasting protection against oxaliplatin-induced cold allodynia

Sean Christensen , Arik Hone , Isabelle Roux , Julie Kniazeff , Jean-Philippe Pin et al.
Frontiers in Cellular Neuroscience, 2017, 11, pp.219. ⟨10.3389/fncel.2017.00219⟩
Article dans une revue hal-03363884 v1

Positional isomers of bispyridine benzene derivatives induce efficacy changes on mGlu 5 negative allosteric modulation

Xavier Gómez-Santacana , James Dalton , Xavier Rovira , Jean-Philippe Pin , Cyril Goudet et al.
European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, 127, pp.567-576. ⟨10.1016/j.ejmech.2017.01.013⟩
Article dans une revue hal-02066019 v1
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Illuminating Phenylazopyridines To Photoswitch Metabotropic Glutamate Receptors: From the Flask to the Animals

Xavier Gómez-Santacana , Silvia Pittolo , Xavier Rovira , Marc Lopez , Charleine Zussy et al.
ACS Central Science, 2017, 3 (1), pp.81-91. ⟨10.1021/acscentsci.6b00353⟩
Article dans une revue hal-02066097 v1
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Antibodies targeting G protein-coupled receptors: Recent advances and therapeutic challenges

Mohammed Akli Ayoub , Pascale Crépieux , Markus Koglin , Marc Parmentier , Jean-Philippe Pin et al.
Article dans une revue hal-01604272 v1
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Pharmacological evidence for a metabotropic glutamate receptor heterodimer in neuronal cells

David Moreno-Delgado , Thor C Møller , Jeanne Ster , Jesús Giraldo , Damien Maurel et al.
Article dans une revue hal-02073201 v1
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Class C G protein-coupled receptors: reviving old couples with new partners

Thor C Møller , David Moreno-Delgado , Jean-Philippe Pin , Julie Kniazeff
Biophysics Reports, 2017, 3 (4-6), pp.57-63. ⟨10.1007/s41048-017-0036-9⟩
Article dans une revue hal-02073162 v1
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Allosteric nanobodies uncover a role of hippocampal mGlu2 receptor homodimers in contextual fear consolidation

Pauline Scholler , Damien Nevoltris , Dimitri de Bundel , Simon Bossi , David Moreno-Delgado et al.
Nature Communications, 2017, 8 (1), pp.1967. ⟨10.1038/s41467-017-01489-1⟩
Article dans une revue hal-01672805 v2
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Optical control of pain in vivo with a photoactive mGlu5 receptor negative allosteric modulator

Joan Font , Marc López-Cano , Serena Notartomaso , Pamela Scarselli , Paola Di Pietro et al.
Article dans une revue hal-03549950 v1
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OptoGluNAM4.1, a Photoswitchable Allosteric Antagonist for Real-Time Control of mGlu4 Receptor Activity

Xavier Rovira , Ana Trapero , Silvia Pittolo , Charleine Zussy , Adèle Faucherre et al.
Cell Chemical Biology, 2016, 23 (8), pp.929--34. ⟨10.1016/j.chembiol.2016.06.013⟩
Article dans une revue hal-01941168 v1

New 4-Functionalized Glutamate Analogues Are Selective Agonists at Metabotropic Glutamate Receptor Subtype 2 or Selective Agonists at Metabotropic Glutamate Receptor Group III

Tri H. V. Huynh , Mette N. Erichsen , Amélie S. Tora , Cyril Goudet , Emmanuelle Sagot et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 59, pp.914-924. ⟨10.1021/acs.jmedchem.5b01333⟩
Article dans une revue hal-01288609 v1
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Identification of key phosphorylation sites in PTH1R that determine arrestin3 binding and fine-tune receptor signaling

Diana Zindel , S. Engel , A. R. Bottrill , Jean-Philippe Pin , Laurent Prézeau et al.
Biochemical Journal, 2016, 473 (22), pp.4173--4192. ⟨10.1042/BCJ20160740⟩
Article dans une revue hal-01940960 v1

Shining Light on an mGlu5 Photoswitchable NAM: A Theoretical Perspective

James Dalton , Isaias Lans , Xavier Rovira , Fanny Malhaire , Xavier Gómez-Santacana et al.
Current Neuropharmacology, 2016, 14 (5), pp.441-454. ⟨10.2174/1570159x13666150407231417⟩
Article dans une revue hal-02448289 v1

Overlapping binding sites drive allosteric agonism and positive cooperativity in type 4 metabotropic glutamate receptors

Xavier Rovira , Fanny Malhaire , Pauline Scholler , Jordi Rodrigo , P. Gonzalez-Bulnes et al.
FASEB Journal, 2015, 29 (1), pp.116--30. ⟨10.1096/fj.14-257287⟩
Article dans une revue hal-01943324 v1

Determination of the absolute configuration of phosphinic analogues of glutamate

Bruno Commare , Delphine Rigault , Isabelle Lemasson , Patrick Deschamps , Alain Tomas et al.
Organic & Biomolecular Chemistry, 2015, 13 (4), pp.1106-1112. ⟨10.1039/C4OB01960A⟩
Article dans une revue hal-02268872 v1
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Untangling dopamine-adenosine receptor-receptor assembly in experimental parkinsonism in rats

V. Fernandez-Duenas , J. J. Taura , Martin Cottet , M. Gomez-Soler , M. Lopez-Cano et al.
Disease Models & Mechanisms, 2015, 8 (1), pp.57--63. ⟨10.1242/dmm.018143⟩
Article dans une revue hal-01950131 v1

Introduction

J. Bousquet , R. Bourret , T. Camuzat , P Augé , P. Domy et al.
La Presse Médicale, 2015, 44, ⟨10.1016/j.lpm.2015.07.014⟩
Article dans une revue hal-02565513 v1

Time-resolved FRET binding assay to investigate hetero-oligomer binding properties: proof of concept with dopamine D1/D3 heterodimer

Candide Hounsou , Jean-François Margathe , Nadia Oueslati , Abderazak Belhocine , Elodie Dupuis et al.
ACS Chemical Biology, 2015, 10 (2), pp.466--74. ⟨10.1021/cb5007568⟩
Article dans une revue hal-01950133 v1

Synthesis and studies on the mGluR agonist activity of FAP4 stereoisomers

Pavel Ivashkin , Gérald Lemonnier , Amélie S. Tora , Jean-Philippe Pin , Cyril Goudet et al.
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, 25 (12), pp.2523-2526. ⟨10.1016/j.bmcl.2015.04.043⟩
Article dans une revue hal-01180138 v1

Dynamics and modulation of metabotropic glutamate receptors

Philippe Rondard , Jean-Philippe Pin
Current Opinion in Pharmacology, 2015, 20, pp.95--101. ⟨10.1016/j.coph.2014.12.001⟩
Article dans une revue hal-01943325 v1

Major ligand-induced rearrangement of the heptahelical domain interface in a GPCR dimer

Li Xue , Xavier Rovira , Pauline Scholler , Han Zhao , Jianfeng Liu et al.
Nature Chemical Biology, 2015, 11 (2), pp.134--40. ⟨10.1038/nchembio.1711⟩
Article dans une revue hal-01943326 v1

Allosteric modulation of metabotropic glutamate receptors by chloride ions

Amélie S. Tora , Xavier Rovira , Ibrahima Dione , Hugues-Olivier Bertrand , Isabelle Brabet et al.
FASEB Journal, 2015, 29 (10), pp.4174-4188. ⟨10.1096/fj.14-269746⟩
Article dans une revue hal-02065116 v1

Editorial overview: Neurosciences: Targeting glutamatergic signaling in CNS diseases: new hopes?

Pierre Paoletti , Jean-Philippe Pin
Current Opinion in Pharmacology, 2015, 20, pp.iv-vi. ⟨10.1016/j.coph.2015.01.001⟩
Article dans une revue hal-02065120 v1
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Fine tuning of sub-millisecond conformational dynamics controls metabotropic glutamate receptors agonist efficacy

Linnea Olofsson , S. Felekyan , Etienne Doumazane , Pauline Scholler , Ludovic Fabre et al.
Nature Communications, 2014, 5, pp.5206. ⟨10.1038/ncomms6206⟩
Article dans une revue hal-01943332 v1
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Homogeneous time-resolved fluorescence-based assay to monitor extracellular signal-regulated kinase signaling in a high-throughput format

Mohammed Akli Ayoub , Julien Trebaux , Julie Vallaghe , Fabienne Charrier-Savournin , Khaled Al-Hosaini et al.
Frontiers in Endocrinology, 2014, 5, pp.94. ⟨10.3389/fendo.2014.00094⟩
Article dans une revue hal-01943335 v1

Sensing of amino acids in a dopaminergic circuitry promotes rejection of an incomplete diet in Drosophila.

Marianne Bjordal , Nathalie Arquier , Julie Kniazeff , Jean-Philippe Pin , Pierre Léopold
Cell, 2014, 156 (3), pp.510-21. ⟨10.1016/j.cell.2013.12.024⟩
Article dans une revue hal-00968719 v1

Biased signaling through G-protein-coupled PROKR2 receptors harboring missense mutations

Oualid Sbai , Carine Monnier , Catherine Dode , Jean-Philippe Pin , Jean-Pierre Hardelin et al.
FASEB Journal, 2014, 28 (8), pp.3734--44. ⟨10.1096/fj.13-243402⟩
Article dans une revue hal-01942940 v1
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Complex GABAB receptor complexes: how to generate multiple functionally distinct units from a single receptor

Chanjuan Xu , Wenhua Zhang , Philippe Rondard , Jean-Philippe Pin , Jianfeng Liu
Frontiers in Pharmacology, 2014, 5, pp.12. ⟨10.3389/fphar.2014.00012⟩
Article dans une revue hal-01942936 v1

Exploring the active conformation of cyclohexane carboxylate positive allosteric modulators of the type 4 metabotropic glutamate receptor

Xavier Rovira , Youssef Harrak , Ana Trapero , Patricia Gonzalez-Bulnes , Fanny Malhaire et al.
ChemMedChem, 2014, 9 (12), pp.2685--98. ⟨10.1002/cmdc.201402190⟩
Article dans une revue istex hal-01943327 v1

An allosteric modulator to control endogenous G protein-coupled receptors with light

S. Pittolo , X. Gomez-Santacana , K. Eckelt , Xavier Rovira , J. Dalton et al.
Nature Chemical Biology, 2014, 10 (10), pp.813--5. ⟨10.1038/nchembio.1612⟩
Article dans une revue hal-01942934 v1
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G protein-coupled receptor oligomerization revisited: functional and pharmacological perspectives.

Sergi Ferré , Vicent Casadó , Lakshmi A. Devi , Marta Filizola , Ralf Jockers et al.
Pharmacological Reviews, 2014, 66 (2), pp.413-34. ⟨10.1124/pr.113.008052⟩
Article dans une revue inserm-01067990 v1

The chemokine CXC4 and CC2 receptors form homo- and heterooligomers that can engage their signaling G-protein effectors and betaarrestin

Sylvain Armando , Julie Quoyer , Viktorya Lukashova , Arhamatoulaye Maiga , Yann Percherancier et al.
FASEB Journal, 2014, 28 (10), pp.4509--23. ⟨10.1096/fj.13-242446⟩
Article dans une revue hal-01950128 v1
Image document

Alleviating Pain Hypersensitivity through Activation of Type 4 Metabotropic Glutamate Receptor

Bruno Vilar , Jérôme Busserolles , Bing Ling , Sophie Laffray , Lauriane Ulmann et al.
Journal of Neuroscience, 2013, 33 (48), pp.18951-18965. ⟨10.1523/JNEUROSCI.1221-13.2013⟩
Article dans une revue hal-02448295 v1
Image document

Interaction of Protease-Activated Receptor 2 with G Proteins and beta-Arrestin 1 Studied by Bioluminescence Resonance Energy Transfer

Mohammed Akli Ayoub , Jean-Philippe Pin
Frontiers in Endocrinology, 2013, 4, pp.196. ⟨10.3389/fendo.2013.00196⟩
Article dans une revue hal-01984750 v1

Group III and subtype 4 metabotropic glutamate receptor agonists: Discovery and pathophysiological applications in Parkinson's disease

Marianne Amalric , S. Lopez , C. Goudet , G. Fisone , G. Battaglia et al.
Neuropharmacology, 2013, 66 (SI), pp.53-64. ⟨10.1016/j.neuropharm.2012.05.026⟩
Article dans une revue istex hal-01384098 v1

Stability of GABA B receptor oligomers revealed by dual TR‐FRET and drug‐induced cell surface targeting

Laëtitia Comps‐agrar , Julie Kniazeff , Carsten Brock , Eric Trinquet , Jean-Philippe Pin
FASEB Journal, 2012, 26 (8), pp.3430-3439. ⟨10.1096/fj.12-203646⟩
Article dans une revue hal-03363950 v1

Α-amino-β-fluorocyclopropanecarboxylic acids as a new tool for drug development: synthesis of glutamic acid analogs and agonist activity towards metabotropic glutamate receptor 4.

Gérald Lemonnier , Cédric Lion , Jean-Charles Quirion , Jean-Philippe Pin , Cyril Goudet et al.
Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, 20 (15), pp.4716-26. ⟨10.1016/j.bmc.2012.06.006⟩
Article dans une revue istex hal-00996602 v1

Cinnabarinic Acid, an Endogenous Metabolite of the Kynurenine Pathway, Activates Type 4 Metabotropic Glutamate Receptors

F. Fazio , L. Lionetto , G. Molinaro , H. Bertrand , F. Acher et al.
Molecular Pharmacology, 2012, 81 (5), pp.643-656. ⟨10.1124/mol.111.074765⟩
Article dans une revue hal-02448364 v1

Des dimères et des oligomères de récepteurs couplés aux protéines G, oui mais pourquoi ?

Julie Kniazeff , Jean-Philippe Pin
Médecine/Sciences, 2012, 28 (10), pp.858-863. ⟨10.1051/medsci/20122810014⟩
Article dans une revue hal-03363918 v1

Structure and functional interaction of the extracellular domain of human GABAB receptor GBR2

Yong Geng , Dazhi Xiong , Lidia Mosyak , David Malito , Julie Kniazeff et al.
Nature Neuroscience, 2012, 15 (7), pp.970-978. ⟨10.1038/nn.3133⟩
Article dans une revue hal-03363943 v1

A novel selective metabotropic glutamate receptor 4 agonist reveals new possibilities for developing subtype selective ligands with therapeutic potential.

Cyril Goudet , Bruno Vilar , Tiphanie Courtiol , Thierry Deltheil , Thomas Bessiron et al.
FASEB Journal, 2012, 26 (4), pp.1682-93. ⟨10.1096/fj.11-195941⟩
Article dans une revue hal-01182946 v1
Image document

G Protein Activation by Serotonin Type 4 Receptor Dimers: evidence that turning on two protomers is more efficient.

Lucie P. Pellissier , Gaël Barthet , Florence Gaven , Elisabeth Cassier , Eric Trinquet et al.
Journal of Biological Chemistry, 2011, 286 (12), pp.9985-9997. ⟨10.1074/jbc.M110.201939⟩
Article dans une revue hal-02482879 v1

A new Selective Metabotropic Glutamate Receptor type 4 Agonist Reveals New ways to Develop Subtype Selective Orthosteric Ligands with Potential Therapeutic Effects

Cyril Goudet , Bruno Vilar , Tiphanie Courtiol , Thierry Deltheil , Thomas Bessiron et al.
Current Neuropharmacology, 2011, 9 (1), pp.26
Article dans une revue hal-01384798 v1

Metabotropic glutamate receptor subtype 4 selectively modulates both glutamate and GABA transmission in the striatum: implications for Parkinson's disease treatment

D. Cuomo , G. Martella , E. Barabino , P. Platania , D. Vita et al.
Journal of Neurochemistry, 2009, 109, pp.1096-1105
Article dans une revue hal-00409236 v1
Image document

IUPHAR-DB: the IUPHAR database of G protein-coupled receptors and ion channels

Anthony J. Harmar , Rebecca A. Hills , Edward M. Rosser , Martin Jones , O. Peter Buneman et al.
Nucleic Acids Research, 2009, 37, pp.D680-D685. ⟨10.1093/nar/gkn728⟩
Article dans une revue hal-02667062 v1

Electrophysiological and behavioral evidence that modulation of metabotropic glutamate receptor 4 with a new agonist reverses experimental parkinsonism

C. Beurrier , S. Lopez , D. Revy , C. Selvam , C. Goudet et al.
FASEB Journal, 2009, 23, pp.3619-3628
Article dans une revue hal-00582954 v1

Is metabotropic glutamate receptor mGlu4R a good target to treat Parkinson's disease symptoms? Design and evaluation of potent and selective agonists

Isabelle A. Lemasson , Chelliah Selvam , Nadia Oueslati , Isabelle Brabet , Tiphanie Courtiol et al.
Abstracts of Papers of the American Chemical Society, 2009, 238
Article dans une revue hal-01384832 v1

A novel series of group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonists

Francine C. Acher , C. Selvam , N. Triballeau , N. Oueslati , I. Lemasson et al.
Abstracts of Papers of the American Chemical Society, 2009, 237
Article dans une revue hal-01384834 v1
Image document

Surface expression of metabotropic glutamate receptor variants mGluR1a and mGluR1b in transfected HEK293 cells.

Jiri Kumpost , Zdenka Syrova , Lenka Kulihova , Daniela Frankova , Jean-Charles Bologna et al.
Neuropharmacology, 2008, 55 (4), pp.409-18. ⟨10.1016/j.neuropharm.2008.06.073⟩
Article dans une revue inserm-00319023 v1

N-{4-Chloro-2-[(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]phenyl}-2-hydroxybenzamide (CPPHA) acts through a novel site as a positive allosteric modulator of group 1 metabotropic glutamate receptors.

Yelin Chen , Cyril Goudet , Jean-Philippe Pin , P Jeffrey Conn
Molecular Pharmacology, 2008, 73 (3), pp.909-18. ⟨10.1124/mol.107.040097⟩
Article dans une revue inserm-00318958 v1
Image document

Modeling the binding and function of metabotropic glutamate receptors.

Xavier Rovira , David Roche , Juan Serra , Julie Kniazeff , Jean-Philippe Pin et al.
Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2008, 325 (2), pp.443-56. ⟨10.1124/jpet.107.133967⟩
Article dans une revue hal-00319020 v1
Image document

Cell surface protein-protein interaction analysis with combined time-resolved FRET and snap-tag technologies: application to GPCR oligomerization

Damien Maurel , Laetitia Comps-Agrar , Carsten Brock , Marie-Laure Rives , Emmanuel Bourrier et al.
Nature Methods, 2008, 5 (6), pp.561. ⟨10.1038/nmeth.1213⟩
Article dans une revue hal-00318856 v1
Image document

Functioning of the dimeric GABA(B) receptor extracellular domain revealed by glycan wedge scanning.

Philippe Rondard , Siluo Huang , Carine Monnier , Haijun Tu , Bertrand Blanchard et al.
EMBO Journal, 2008, 27 (9), pp.1321-1332. ⟨10.1038/emboj.2008.64⟩
Article dans une revue hal-00318880 v1
Image document

Real-time analysis of agonist-induced activation of protease-activated receptor 1/Galphai1 protein complex measured by bioluminescence resonance energy transfer in living cells.

Mohammed Akli Ayoub , Damien Maurel , Virginie Binet , Michel Fink , Laurent Prézeau et al.
Molecular Pharmacology, 2007, 71 (5), pp.1329-40. ⟨10.1124/mol.106.030304⟩
Article dans une revue hal-00318930 v1
Image document

Amino-pyrrolidine tricarboxylic acids give new insight into group III metabotropic glutamate receptor activation mechanism.

Mélanie Frauli , Nadia Hubert , Stephan Schann , Nicolas Triballeau , Hugues-Olivier Bertrand et al.
Molecular Pharmacology, 2007, 71 (3), pp.704-12. ⟨10.1124/mol.106.030254⟩
Article dans une revue inserm-00318866 v1
Image document

Dominant role of GABAB2 and Gbetagamma for GABAB receptor-mediated-ERK1/2/CREB pathway in cerebellar neurons.

Haijun Tu , Philippe Rondard , Chanjuan Xu , Federica Bertaso , Fangli Cao et al.
Cellular Signalling, 2007, 19 (9), pp.1996-2002. ⟨10.1016/j.cellsig.2007.05.004⟩
Article dans une revue hal-00319022 v1
Image document

Activation of a Dimeric Metabotropic Glutamate Receptor by Inter-Subunit Rearrangement

Carsten Brock , Nadia Oueslati , Stéphan Soler , Laure Boudier , Philippe Rondard et al.
Journal of Biological Chemistry, 2007, 282 (45), pp.33000. ⟨10.1074/jbc.M702542200⟩
Article dans une revue hal-00318871 v1

Interaction of novel positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 5 with the negative allosteric antagonist site is required for potentiation of receptor responses.

Yelin Chen , Yi Nong , Cyril Goudet , Kamondanai Hemstapat , Tomas de Paulis et al.
Molecular Pharmacology, 2007, 71 (5), pp.1389-98. ⟨10.1124/mol.106.032425⟩
Article dans une revue inserm-00319012 v1
Image document

Common structural requirements for heptahelical domain function in class A and class C G protein-coupled receptors.

Virginie Binet , Béatrice Duthey , Jennifer Lecaillon , Claire Vol , Julie Quoyer et al.
Journal of Biological Chemistry, 2007, 282 (16), pp.12154-63. ⟨10.1074/jbc.M611071200⟩
Article dans une revue inserm-00318820 v1
Image document

Synthesis and biological evaluation of 1-amino-2-phosphonomethylcyclopropanecarboxylic acids, new group III metabotropic glutamate receptor agonists.

Pauline Sibille , Sébastien Lopez , Isabelle Brabet , Ornella Valenti , Nadia Oueslati et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 50 (15), pp.3585-95. ⟨10.1021/jm070262c⟩
Article dans une revue istex inserm-00318976 v1
Image document

Group III metabotropic glutamate receptors inhibit hyperalgesia in animal models of inflammation and neuropathic pain

Cyril Goudet , Eric Chapuy , Abdelkrim Alloui , Francine Acher , Jean-Philippe Pin et al.
Pain, 2007, 137 (1), pp.112-124. ⟨10.1016/j.pain.2007.08.020⟩
Article dans une revue inserm-00318859 v1
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L-(+)-2-Amino-4-thiophosphonobutyric acid (L-thioAP4), a new potent agonist of group III metabotropic glutamate receptors: increased distal acidity affords enhanced potency.

Chelliah Selvam , Cyril Goudet , Nadia Oueslati , Jean-Philippe Pin , Francine C. Acher
Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 50 (19), pp.4656-64. ⟨10.1021/jm070400y⟩
Article dans une revue istex inserm-00318965 v1
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Among the twenty classical L-amino acids, only glutamate directly activates metabotropic glutamate receptors.

Mélanie Frauli , Pascal Neuville , Claire Vol , Jean-Philippe Pin , Laurent Prézeau
Neuropharmacology, 2006, 50 (2), pp.245-53. ⟨10.1016/j.neuropharm.2005.09.016⟩
Article dans une revue inserm-00318879 v1

D-myo-inositol 1-phosphate as a surrogate of D-myo-inositol 1,4,5-tris phosphate to monitor G protein-coupled receptor activation.

Eric Trinquet , Michel Fink , Hervé Bazin , Florence Grillet , Fabrice Maurin et al.
Analytical Biochemistry, 2006, 358 (1), pp.126-35. ⟨10.1016/j.ab.2006.08.002⟩
Article dans une revue istex inserm-00318996 v1

Asymmetry conformational changes in a GPCR dimer controlled by G-proteins

Marjorie Damian , Aimée Martin , Danielle Mesnier , Jean-Philippe Pin , Jean-Louis Banères
EMBO Journal, 2006, 25 (24), pp.5693-5702. ⟨10.1038/sj.emboj.7601449⟩
Article dans une revue hal-00176784 v1

Identification and characterization of Hedgehog modulator properties after functional coupling of Smoothened to G15.

Christelle Masdeu , Hélène Faure , Josée Coulombe , Angèle Schoenfelder , André Mann et al.
Biochemical and Biophysical Research Communications, 2006, 349 (2), pp.471-9. ⟨10.1016/j.bbrc.2006.07.216⟩
Article dans une revue istex hal-00105551 v1
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Evidence for a single heptahelical domain being turned on upon activation of a dimeric GPCR.

Veronika Hlavackova , Cyril Goudet , Julie Kniazeff , Alice Zikova , Damien Maurel et al.
EMBO Journal, 2005, 24 (3), pp.499-509. ⟨10.1038/sj.emboj.7600557⟩
Article dans une revue inserm-00318934 v1

Allosteric functioning of dimeric class C G-protein-coupled receptors.

Jean-Philippe Pin , Julie Kniazeff , Jianfeng Liu , Virginie Binet , Cyril Goudet et al.
FEBS Journal, 2005, 272, pp.2947-55. ⟨10.1111/j.1742-4658.2005.04728.x⟩
Article dans une revue inserm-00094959 v1
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Asymmetric functioning of dimeric metabotropic glutamate receptors disclosed by positive allosteric modulators.

Cyril Goudet , Julie Kniazeff , Veronika Hlavackova , Fanny Malhaire , Damien Maurel et al.
Journal of Biological Chemistry, 2005, 280 (26), pp.24380-5. ⟨10.1074/jbc.M502642200⟩
Article dans une revue inserm-00318925 v1
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Assembly-dependent surface targeting of the heterodimeric GABAB Receptor is controlled by COPI but not 14-3-3.

Carsten Brock , Laure Boudier , Damien Maurel , Jaroslav Blahos , Jean-Philippe Pin
Molecular Biology of the Cell, 2005, 16 (12), pp.5572-8. ⟨10.1091/mbc.E05-05-0400⟩
Article dans une revue hal-00318967 v2
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Cell surface detection of membrane protein interaction with homogeneous time-resolved fluorescence resonance energy transfer technology.

Damien Maurel , Julie Kniazeff , Gérard Mathis , Eric Trinquet , Jean-Philippe Pin et al.
Analytical Biochemistry, 2004, 329 (2), pp.253-62. ⟨10.1016/j.ab.2004.02.013⟩
Article dans une revue hal-00318979 v1
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Locking the dimeric GABA(B) G-protein-coupled receptor in its active state.

Julie Kniazeff , Pierre-Philippe Saintot , Cyril Goudet , Jianfeng Liu , Annie Charnet et al.
Journal of Neuroscience, 2004, 24 (2), pp.370-7. ⟨10.1523/JNEUROSCI.3141-03.2004⟩
Article dans une revue hal-00319013 v1
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Closed state of both binding domains of homodimeric mGlu receptors is required for full activity.

Julie Kniazeff , Anne-Sophie Bessis , Damien Maurel , Hervé Ansanay , Laurent Prézeau et al.
Nature Structural and Molecular Biology, 2004, 11 (8), pp.706-13. ⟨10.1038/nsmb794⟩
Article dans une revue hal-00318999 v1
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Heptahelical domain of metabotropic glutamate receptor 5 behaves like rhodopsin-like receptors.

Cyril Goudet , Florence Gaven , Julie Kniazeff , Claire Vol , Jianfeng Liu et al.
Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 2004, 101 (1), pp.378-83. ⟨10.1073/pnas.0304699101⟩
Article dans une revue inserm-00319003 v1
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Divergent Evolution in Metabotropic Glutamate Receptors

Christian Mitri , Marie-Laure Parmentier , Jean-Philippe Pin , Joël Bockaert , Yves Grau
Journal of Biological Chemistry, 2004, 279 (10), pp.9313-9320. ⟨10.1074/jbc.M310878200⟩
Article dans une revue hal-02506712 v1
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The heptahelical domain of GABA(B2) is activated directly by CGP7930, a positive allosteric modulator of the GABA(B) receptor.

Virginie Binet , Carole Brajon , Laurent Le Corre , Francine Acher , Jean-Philippe Pin et al.
Journal of Biological Chemistry, 2004, 279 (28), pp.29085-91. ⟨10.1074/jbc.M400930200⟩
Article dans une revue inserm-00318926 v1
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Molecular determinants involved in the allosteric control of agonist affinity in the GABAB receptor by the GABAB2 subunit.

Jianfeng Liu , Damien Maurel , Sébastien Etzol , Isabelle Brabet , Hervé Ansanay et al.
Journal of Biological Chemistry, 2004, 279 (16), pp.15824-30. ⟨10.1074/jbc.M313639200⟩
Article dans une revue hal-00319008 v1
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A single subunit (GB2) is required for G-protein activation by the heterodimeric GABA(B) receptor.

Béatrice Duthey , Sara Caudron , Julie Perroy , Bernhard Bettler , Laurent Fagni et al.
Journal of Biological Chemistry, 2002, 277 (5), pp.3236-41. ⟨10.1074/jbc.M108900200⟩
Article dans une revue inserm-00318936 v1

A single olfactory receptor specifically binds a set of odorant molecules

Isabelle Gaillard , Sylvie Rouquier , Jean-Philippe Pin , Patrice Mollard , Sylvain Richard et al.
European Journal of Neuroscience, 2002, 15 (3), pp.409-418. ⟨10.1046/j.0953-816x.2001.01871.x⟩
Article dans une revue istex hal-02948481 v1

Homer-dependent cell surface expression of metabotropic glutamate receptor type 5 in neurons

Fabrice Ango , David Robbe , J.C. Tu , B. Xiao , P.F. Worley et al.
Molecular and Cellular Neuroscience, 2002, 20, pp.323-329. ⟨10.1006/mcne.2002.1100⟩
Article dans une revue istex hal-00016884 v1
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BAY36-7620: a potent non-competitive mGlu1 receptor antagonist with inverse agonist activity.

Fiona Y. Carroll , Andreas Stolle , Philip M. Beart , Arnd Voerste , Isabelle Brabet et al.
Molecular Pharmacology, 2001, 59 (5), pp.965-73. ⟨10.1124/mol.59.5.965⟩
Article dans une revue inserm-00319007 v1

Agonist-independent activation of metabotropic glutamate receptors by the intracellular protein Homer.

Fabrice Ango , Laurent Prézeau , Thomas Muller , Jian C. Tu , Bo Xiao et al.
Nature, 2001, 411 (6840), pp.962-5. ⟨10.1038/35082096⟩
Article dans une revue inserm-00318959 v1
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The C terminus of the metabotropic glutamate receptor subtypes 2 and 7 specifies the receptor signaling pathways

Julie Perroy , G. J. Gutierrez , V. Coulon , Joël Bockaert , Jean-Philippe Pin et al.
Journal of Biological Chemistry, 2001, 276 (49), pp.45800--45805. ⟨10.1074/jbc.M106876200⟩
Article dans une revue hal-02197463 v1

Aminobicyclo (2.2.1.)heptane dicarboxylic acids (ABHD), rigid analogs of ACPD and glutamic acid: synthesis and pharmacological activity on metabotropic receptors mGluR1 and mGluR2

Frederique Tellier , Francine Acher , I. Brabet , J.-P. Pin
Bioorganic and Medicinal Chemistry, 1998, 6, pp.195-208
Article dans une revue hal-02691001 v1

Conformational analysis of glutamic acid analogues as probes of glutamate receptors using molecular modelling and NMR methods. Comparison with specific agonists

Nathalie Todeschi , Josyane Gharbi-Benarous , Francine Acher , Valery Laure , Jean-Philippe Pin et al.
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1997, 5 (2), pp.335-352. ⟨10.1016/s0968-0896(96)00252-0⟩
Article dans une revue istex hal-02356241 v1

Synthesis and pharmacological characterization of aminocyclopentanetricarboxylic acids : new tools to discriminate between metabotropic glutamate receptor subtypes

Francine C. Acher , Frédérique Tellier , Robert Azerad , Isabelle N. Brabet , Laurent Fagni et al.
Journal of Medicinal Chemistry, 1997, 40, pp.3119-3129
Article dans une revue hal-02694452 v1

Synthesis of conformationally-constrained stereospecific analogs of glutamic acid as antagonists of metabotropic receptors

Frederique Tellier , Francine Acher , I. Brabet , J.-P. Pin , J. Bockaert et al.
Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 1995, 5 (22), pp.2627-2632
Article dans une revue hal-02705336 v1

Synthesis of conformationally-constrained analogs of glutamic acid as structural probes of glutamatergic receptors

Frederique Tellier , Francine Acher , I. Brabet , J.-P. Pin , J. Bockaert et al.
Comptes rendus de l’Académie des sciences. Série 2, 1995, 321, pp.385-392
Article dans une revue hal-02705357 v1
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HTRF® total and phospho-YAP(Ser127) cellular assays

Diana Zindel , Claire Vol , Odile Lecha , Isabelle Bourquignon , Merve Bilgic et al.
The Hippo pathway: Methods and Protocols, 1893, pp.153-166, 2019, Methods in Molecular Biology, ⟨10.1007/978-1-4939-8910-2_13⟩
Chapitre d'ouvrage hal-02396286 v1
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Time-resolved FRET based assays to characterize hetero-oligomer pharmacology

Joyce Heuninck , Candide Hounsou , Elodie Dupuis , Eric Trinquet , Bernard Mouillac et al.
Mario Tiberi. G Protein-Coupled Receptor Signaling: Methods and Protocols, 1947, Springer New York, pp.151-168, 2019, Methods in Molecular Biology, 978-1-4939-9120-4. ⟨10.1007/978-1-4939-9121-1_8⟩
Chapitre d'ouvrage hal-03563498 v1

Fluorescent-Based Strategies to Investigate G Protein-Coupled Receptors: Evolution of the Techniques to a Better Understanding

Orestis Faklaris , Joyce Heuninck , Amandine Falco , Elise Goyet , Jurriaan M. Zwier et al.
Structure and Function of GPCRs, pp.217-252, 2017, ⟨10.1007/7355_2017_2⟩
Chapitre d'ouvrage hal-02391215 v1

Time-Resolved FRET Strategy to Screen GPCR Ligand Library

Nadia Oueslati , Candide Hounsou , Abderazak Belhocine , Thieric Rodriguez , Elodie Dupuis et al.
Methods in Molecular Biology, 1272, pp.23-36, 2015, ⟨10.1007/978-1-4939-2336-6_2⟩
Chapitre d'ouvrage hal-02068533 v1

Time-Resolved Förster Resonance Energy Transfer-Based Technologies to Investigate G Protein-Coupled Receptor Machinery

Pauline Scholler , Jurriaan Zwier , Eric Trinquet , Philippe Rondard , Jean-Philippe Pin et al.
Fluorescence-Based Biosensors - From Concepts to Applications, 113, Elsevier, pp.275-312, 2013, Progress in Molecular Biology and Translational Science, ⟨10.1016/B978-0-12-386932-6.00007-7⟩
Chapitre d'ouvrage hal-03363917 v1